Sodelavec Univerze v Novi Gorici o ključnih izboljšavah pri pripravi znanega sredstva v kemoterapiji raka

Datum objave: 9. 7. 2004
Dosežki

Sodelavec Univerze v Novi Gorici, doc.dr. Iztok Arčon, je v nedavno objavljenem članku s sodelavci poročal o ključnih izboljšavah pri pripravi znanega sredstva v kemoterapiji raka - cisplatina, ki bistveno poveča njegovo učinkovitost pri zdravljenju. Raziskave so potekale v sodelovanju med Univerzo v Novi Gorici, ameriškim podjetjem Liposome Consultations iz Kalifornije, Institutom Jožef Stefan in Oddelkom za fiziko FMF Univerze v Ljubljani.

Določitev strukture cisplatina v liposomskih mešičkih za kemoterapijo raka.

Sodelavec Univerze v Novi Gorici, doc.dr. Iztok Arčon, je v nedavno objavljenem članku s sodelavci poročal o ključnih izboljšavah pri pripravi znanega sredstva v kemoterapiji raka - cisplatina, ki bistveno poveča njegovo učinkovitost pri zdravljenju. Raziskave so potekale v sodelovanju med Univerzo v Novi Gorici, ameriškim podjetjem Liposome Consultations iz Kalifornije, Institutom Jožef Stefan in Oddelkom za fiziko FMF Univerze v Ljubljani.

V ameriškem laboratoriju je sedaj že pokojni slovenski znanstvenik dr. Danilo Lasič razvil postopek za vgradnjo cisplatina v liposomske mešičke, katerih premer ne presega desettisočinke milimetra (100 nanometrov). S tem je želel bistveno izboljšati učinkovitost in selektivnost zdravila ter zmanjšati njegove stranske učinke. V mnogih primerih je namreč mogoče doseči dovolj visoko koncentracijo zdravila in s tem njegovo učinkovitost le z vgradnjo v mikroskopske liposomske mešičke. Učinkovita in stabilna enkapsulacija zdravil v liposome je eno najzahtevnejših nalog pri pripravi zdravila. V mnogih primerih je ni mogoče uspešno rešiti. Pri vgradnji cisplatina so izkoristili dejstvo, da se topnost zdravila v vodi bistveno poveča pri višjih temperaturah. Tako so vgradnjo v liposome izvedel pri temperaturi 60°C, pri kateri je mogoče doseči osem krat večjo koncentracijo kot pri sobni temperaturi.

Osnovno nerazrešeno vprašanje pa je bilo, v kakšnem stanju je zdravilo znotraj liposoma, ko se pripravek ohladi na sobno temperaturo in postane raztopina cisplatina v liposomih osem krat prenasičena. Ali je tako spravljeno zdravilo še uporabno in ali je kemijsko stabilno? Lahko bi se zgodilo, da pri tako visoki koncentraciji zdravilo v liposomu enostavno kristalizira, ali da reagira z lipidnimi stenami znotraj liposoma ali pa celo razpade, s čimer bi bila njegova kemoterapijska funkcija uničena.

Odločilen odgovor na ta vprašanja so prinesle rentgenske spektroskopske raziskave dr.Iztoka Arčona, ki jih je s sodelavci izvedel v sinhrotronskem laboratoriju HASYLAB, DESY v Hamburgu. Z rentgensko absorpcijsko metodo EXAFS, ki omogoča opazovanje neposredne okolice posamezne vrste atomov v snovi, je pokazal, da so molekule cisplatina v liposomih kemijsko stabilne in ne razpadajo. Celo več, na podlagi teh strukturnih meritev je pokazal, da zdravilo, ujeto v liposomu, ne kristalizira ampak se ohrani v obliki osemkrat prenasičene vodne raztopine, v obliki torej, ki je optimalna za učinkovito zdravljenje.